En nutraceutique, l’efficacité d’un complément alimentaire repose sur bien plus que la qualité de ses ingrédients. Ce qui compte réellement, c’est la capacité du principe actif à être absorbé, transporté, distribué dans l’organisme, et à agir là où il est attendu. Autrement dit : sa biodisponibilité. Cette notion, centrale en pharmacocinétique, détermine la fraction d’un actif qui atteint la circulation systémique sous forme active, après ingestion.
À chaque étape - digestion, absorption, transport, métabolisme hépatique, diffusion tissulaire - une part du principe actif est transformée, dégradée ou éliminée. D’où l’intérêt majeur, pour les formulateurs, d’optimiser la biodisponibilité à chaque maillon de cette chaîne.
Un parcours d’absorption jalonné d’obstacles
La biodisponibilité orale dépend en premier lieu des propriétés physico-chimiques de la molécule. L’hydrosolubilité est nécessaire pour sa dispersion dans le milieu digestif, mais c’est sa liposolubilité qui conditionne son passage à travers les membranes intestinales, riches en lipides. La taille des particules, leur forme ionique, la capacité à former des liaisons hydrogène et la stabilité à différents pH (de l’estomac à l’intestin) influencent également ce passage.
La plupart des actifs sont absorbés dans l’intestin grêle, qui présente une vaste surface d’échange (près de 200 m²) et une bonne perméabilité.
À cette étape, les principes actifs peuvent traverser la barrière digestive selon trois mécanismes :
-
Diffusion passive (ex. : vitamines D, E), pour les petites molécules liposolubles non ionisées.
-
Diffusion facilitée (ex. : vitamines A, K), via des canaux ou transporteurs membranaires spécifiques.
-
Transport actif (ex. : vitamines B, C, minéraux), nécessitant de l’énergie cellulaire pour franchir la membrane, souvent contre le gradient de concentration.
Des facteurs exogènes - comme la prise au cours d’un repas ou à jeun, la composition du bol alimentaire, la sécrétion de bile, ou encore la vitesse de vidange gastrique - influencent aussi l’absorption. La présence de matières grasses, par exemple, favorise la solubilité des vitamines liposolubles.
Le rôle du premier passage hépatique
Avant d’atteindre la circulation générale, le principe actif passe par la veine porte pour rejoindre le foie, où il peut être partiellement inactivé. Ce phénomène, appelé premier passage hépatique, est l’un des freins majeurs à la biodisponibilité. Le foie dégrade une partie de la molécule via des enzymes de phase I et II (cytochromes P450, conjugaison glucuronique, etc.).
Le tube digestif lui-même peut aussi altérer la structure du principe actif par l’action des sucs gastriques ou des enzymes digestives. Certains actifs sont sensibles au pH acide de l’estomac ou à la flore intestinale. La barrière intestinale joue enfin un rôle de filtre immunologique, susceptible d’identifier certaines molécules comme étrangères et de bloquer leur passage.
Comment optimiser la biodisponibilité ?
Chez LaboBlanc Privé, façonnier spécialisé en compléments alimentaires, nous intégrons très tôt dans le processus de développement une réflexion sur la biodisponibilité. Plusieurs leviers peuvent être mobilisés :
-
Le choix de la forme galénique : comprimé bicouche à libération prolongée, gélule entérosoluble, suspension huileuse ou liposomale, etc.
-
L’encapsulation (liposomes, microencapsulation, nanoémulsions), pour protéger les actifs fragiles et améliorer leur solubilité.
-
La micronisation, qui réduit la taille des particules et augmente la surface d’échange avec le milieu intestinal.
-
L’ajout de cofacteurs synergiques, comme la vitamine D pour améliorer l’absorption du calcium, ou la pipérine pour celle de la curcumine.
-
L’utilisation de matrices bioactives (extraits enrichis, standardisés), garantissant une concentration optimale en principes actifs efficaces.
Ces techniques permettent de transformer des actifs peu biodisponibles en solutions nutritionnelles efficaces. Par exemple, la curcumine microencapsulée ou la vitamine C liposomale démontrent des taux d’absorption bien supérieurs à leurs équivalents standards.
La distribution tissulaire, condition ultime de l’efficacité
Une fois dans la circulation sanguine, l’actif doit atteindre ses tissus cibles. Certains, comme le cerveau, ne laissent passer que des molécules liposolubles ou transportées activement (barrière hémato-encéphalique). L’affinité avec certaines protéines plasmatiques (albumine, globulines, lipoprotéines) peut faciliter ou ralentir ce transport. Seules les formes libres sont actives physiologiquement.
Enfin, le principe actif doit pouvoir être libéré de sa protéine porteuse, franchir les membranes cellulaires et déclencher son effet. Sa demi-vie et son élimination (par les reins ou le foie) conditionnent la durée de son action. Une formulation bien conçue permet donc d’atteindre un équilibre entre vitesse d’action, durée d’effet et métabolisme contrôlé.
Laboblanc Privé : une exigence incontournable pour un complément efficace
La biodisponibilité n’est pas un détail technique : c’est un critère fondamental qui conditionne l’intérêt réel d’un complément alimentaire. Chez LaboBlanc Privé, chaque ingrédient, chaque forme galénique, chaque association est pensée pour maximiser l’efficacité du produit fini.
Grâce à notre service R&D intégré, nous développons des formules à haute valeur ajoutée, reposant sur des innovations galéniques, des extraits standardisés et des formes optimisées pour l’organisme. Nos clients bénéficient ainsi d’une offre de qualité, scientifiquement fondée, pour répondre aux attentes croissantes des consommateurs en matière de performance et de naturalité.